Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Содержание

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Антигистаминные препараты в настоящее время получили настолько широкое распространение, что имеются в домашней аптечке практически в каждой семье. Принимают их как дети, так и взрослые часто даже не задумываясь о том, что означает это название.

Тем не менее, хотя бы немного разбираться в механизме действия данных лекарственных средств нужно каждому использующему их человеку, если он заботится о состоянии своего здоровья. Для того же, чтобы лучше понять, принцип действия антигистаминных препаратов, необходимо знать о том, как развивается аллергия.

Механизм развития аллергии

При первом попадании в организм человека аллергена (для каждого человека он свой) никаких клинических проявлений, как правило, не развивается, но начинается синтез специальных антител к этому соединению, получивших название иммуноглобулина Е.

Постепенно он накапливается в организме, и при повторном контакте с аллергеном взаимодействует с ним, образуя так называемые комплексы «ангиген-антитело», которые присоединяются к мембранам тучных клеток, вызывая тем самым их дегрануляцию (разрушение клеточной оболочки).

При этом высвобождаются множество активных веществ, в том числе и гистамин.

При соединении со своими рецепторами в различных органах это вещество обусловливает возникновение таких биологических эффектов, как повышение проницаемости клеточных мембран (отек тканей), покраснение кожи, зуд. У одних людей развивается бронхоспазм, становящийся причиной приступа удушья при бронхиальной астме, у других – ринит.

Форма аллергических проявлений зависит от пути поступления аллергена и индивидуальных особенностей организма.

Действие антигистаминных препаратов

Антигистаминные препараты соединяются с Н1-рецепторами к гистамину в различных тканях организма. Поэтому сам гистамин уже не может с ними связаться и спровоцировать развитие неблагоприятных для человека эффектов.

Мнения специалистов расходятся в вопросе о том, вытесняют ли эти лекарственные средства гистамин из уже произошедших до их введения взаимодействий с Н1-рецепторами. Большинство ученых склоняется к мнению, что нет. Используемый препарат занимает  собой «свободные» рецепторы. Поэтому и вводить его необходимо как можно раньше.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов. Наиболее же распространенной из них является подразделение их на средства I, II и III поколения.

Эффекты антигистаминных препаратов I поколения

К первому поколению относят димедрол (дифенилгидрамин), клемастин (тавегил), хлоропирамин (супрастин), квифенадин (фенкарол), диазолин и ряд других лекарственных средств.

Они обладают не очень выраженным сродством к Н1-гистаминовым рецепторам.

Поэтому при высокой концентрации гистамина он может вытеснять данные лекарства из соединений с рецепторами и вызывать продолжение развития аллергической реакции.

Вот почему дозы препарата, необходимые, для достижения клинического эффекта, достаточно высокие. Кроме того, кратность введения большинства из них в организм должна быть не менее 2-3 раз в день.

Практически все препараты этой группы помимо гистаминовых рецепторов, могут блокировать еще холинергические и мускариновые, а также проникать через гематоэнцефалический барьер, обусловливая тем самым действие на центральную нервную систему (седативное, в ряде случае снотворное), уменьшение секреции экзокринных желез и повышение вязкости их секрета (например, мокроты).     Поэтому для лечения бронхиальной астмы эту группу лекарств использовать не рекомендуют.

Помимо этого, I поколение антигистаминных средств обладает местноанестезирующим эффектом, а такие лекарства как кетотифен еще и мембраностабилизирующим действием (предотвращение разрушения оболочки тучных клеток и высвобождения гистамина).

У людей с заболеваниями сердца эти средства следует применять с осторожностью, так как из-за хинидиноподобного эффекта они могут спровоцировать возникновение такой грозной аритмии как желудочковая тахикардия.

Эффекты антигистаминных препаратов II поколения

Ко второму поколению антигистаминных препаратов относят лоратадин (кларитин), астемизол (гисманал),  диметинден (фенистил). Для них характерно более выраженное сродство к Н1-гистаминовым рецепторам и отсутствие блокады других типов рецепторов, а также воздействия на центральную нервную систему.

Поэтому они не повышают вязкость мокроты и могут быть использованы в комплексном лечении бронхиальной астмы. Применение этих лекарственных средств у водителей и иных лиц, профессия которых связана с необходимостью концентрации внимания, также вполне возможно, ведь седативным эффектом они не обладают и не вызывают сонливость.

Кратность приема в большинстве случаев составляет 1 раз в день.

Эпизодов возникновения желудочковой тахикардии в ответ на введение данной группы лекарств не описано в случае соблюдения инструкции по их использованию.

Однако при совместном назначении с психотропными средствами и некоторыми антиаритмическоми препаратами (хинидин, сотагексал) возникновение аритмогенного эффекта вполне возможно.

Эффекты антигистаминных препаратов III поколения

Необходимо отметить, что большинство препаратов II поколения являются пролекарствами. Это означает, что молекула, вводимая в организм, не может оказывать лечебный эффект, но под воздействием факторов внутренней среды она быстро преобразуется в активный метаболит.

В ряде случаев, этот процесс может нарушаться, приводя к накоплению в организме  повышенного количества соединения, способного вызвать появление побочных эффектов (при его нормальной концентрации они могут практически не проявляться).

Поэтому были синтезированы антигистаминные препараты III поколения, являющиеся по своей сути активными метаболитами лекарств II генерации. Наиболее известными из них являются цетиризин (зиртек) и фексофенадин (телфаст). Отметим, что ряд специалистов относят цетиризин к средствам II поколения, так как он является продуктом изменения молекулы гидроксизина (I поколение).

Эти препараты обладают высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, поэтому сам гистамин уже не может вытеснить их из этого взаимодействия. Кроме того, они характеризуются достаточно продолжительным эффектом и не провоцируют развитие аритмии.

На гистаминовые рецепторы в ЦНС лекарства III генерации не влияют, так как не являются липофильными и не могут пройти через гематоэнцефалический барьер. Это означает, что принимающим их людям управлять транспортным средством и заниматься иными видами труда, требующими высокой концентрации внимания, возможно без опасения.

Отличительной чертой лекарств III поколения является еще их способность угнетать выделение ряда других факторов аллергического ответа, таких как, например, интерлейкин -8. Кроме того, данные средства способствуют уменьшению выраженности бронхоспазма.

Антигистаминные препараты при аллергии

Впервые прочитав в данной статье выражение «антигистаминные препараты при аллергии» ряд людей могут задуматься о том, где же еще могут использоваться эти лекарственные средства.

Дело в том, что существует несколько типов гистаминовых рецепторов. Про Н1 было сказано выше. Блокаторы же Н2-рецепторов, такие как фамотидин, ранитидин, широко используются для лечения заболеваний желудка.

Блокаторы Н1-рецепторов I поколения иногда применяются в качестве снотворных средств, а также для симптоматического лечения отека и зуда при ОРВИ.

Таким образом, антигистаминные препараты представляют собой обширную группу средств для лечения различных проявлений аллергических заболеваний. Основным механизмом их действия является соединение с гистаминовыми рецепторами, препятствующее взаимодействию с ними гистамина.

Источник: https://allergolife.ru/mexanizm-dejstviya-antigistaminnyx-preparatov-pri-allergii/

Какие антигистаминные препараты лучше принимать при кожной аллергии в 2020 году?

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Если вы заметили покраснения, высыпания и отечность кожных покровов, то вам нужно обратиться к аллергологу, чтобы он прописал вам антигистаминные препараты при кожной аллергии.

Аллергия – это повышенная реакция нашего организма на определенные факторы окружающего мира: лекарства, пыльца, бытовая химия, пыль и другие.

Проявляется данная реакция зудом кожного покрова, его покраснением, сыпью и отечностью, конъюнктивитом глаз, слезоточивостью, аллергическим ринитом и кашлем.

Кожные высыпания на руках, ногах, теле и лице хорошо справляются многие антигистаминные препараты при кожной аллергии, дешевыми отечественными и импортными дорогими.

Аллергодерматоз (реакция кожных покровов) чаще всего лечится препаратами в таблетках, потому как внешние проявления на коже провоцируется внутренними изменениями.

В данной статье разберем, какой антигистаминный препарат лучше, какое современное лекарство против высыпаний на коже хорошо помогает и не будет вызывать сильных побочный действий, узнаем перечень недорогих аналогов и дженериков.

Признаки кожной аллергии

Основными причинами, которые вызывают аллергические кожные высыпания, являются:

  • Продукты-аллергены (мед, цитрусовые, орехи, клубника, продукты из моря, жирное молоко).
  • пыльца цветов, деревьев.
  • пыль (домашняя и уличная).
  • продукты жизнедеятельности животных (перья, шерсть, слюна, пух, экскременты).
  • бытовая химия (чистящие средства, стиральный порошок с хлором, фталатами и фосфатами).
  • химикаты (лаки, краски).
  • лекарства (чаще анальгетики, антибиотики, витамин В).
  • мороз, сильный ветер, солнце.Проявления на коже могут быть слабо выраженными (сыпь, припухлость и краснота наблюдается на отдельных участках кожи) и сильно выраженными (поражены большие участки кожи: волдыри, сыпь, сильный зуд, гиперемия). При слабом проявлении прием одной таблетки убирает все негативные симптомы.

ВАЖНО! Если причину кожных высыпаний не устранить, то эффективное лечение невозможно в принципе. Например, при пищевой аллергии нужно убрать те продукты, которые провоцируют повышенную реакцию организма. Если не выявить причину и не избавиться от нее, то даже повышение дозы лекарственного средства против аллергии не сможет справиться с симптомами.

Если симптомы проявляются ярко, то нужно принять хорошее противоаллергическое средство, которое работает комплексно на все симптомы, а не только на кожные.

Перечень антигистаминных препаратов при кожной аллергии

Если у вас кожная реакция на аллерген, то самостоятельно составлять список и цены лекарств по алфавиту, которые помогают при аллергической сыпи и которые вы должны попробовать на себе нельзя. Вы должны обратиться к специалистам.

На приеме у аллерголога, дерматолога пациенты просят: «Посоветуйте, какие противоаллергические лекарства принимать? Скажите названия эффективных антиаллергических препаратов при зуде кожи?».

Перечень препаратов при кожной аллергии

Врач не посоветует первое попавшееся, он может помочь аллергику, когда проведет комплексное обследование.

Доктор обязан провести беседу с аллергиком, узнать о других болезнях, непереносимости лекарственных средств и обязательно провести обследование на предмет причины заболевания.

Только после этого врач может сказать название антигистаминного препарата, которое можно поможет в лечении кожной аллергии, самое мощное в конкретном случае.

Несмотря на то, что аллергодерматоз проявляется внешне, лечить нужно именно изнутри

Почему это важно знать? Потому что нужно правильно выбрать лекарственную форму препарата, то есть использовать в первую очередь не наружные лекарства (крем, мазь), а препараты в виде таблеток, капель и растворов.

Зуд при кожной аллергии

Выбор медикаментов от кожной аллергии на сегодняшний день огромен: есть хорошие российские лекарства, известные еще с советских времен, а также современные противоаллергенные препараты, не вызывающие сонливость.

Далее в статье мы разберем наиболее известные таблетки от аллергии и составим небольшой рейтинг самых лучших для взрослых и детей.

Все антигистаминные препараты препятствуют выработке гистамина и блокируют процесс развития следующих симптомов: покраснение, зуд, отечность кожи, а также приводят давление в норму и дыхание больного: блокируют спазмы в бронхах и отек гортани. Признаком сильного средства является также уменьшение слезотечения и покраснения глазных белков и век, исчезновение аллергического кашля и насморка.

Антигистаминные средства 1 поколения

Первое поколение антигистаминных препаратов в наше время назначаются очень редко. Они имеют ряд общих черт: лекарства недорогие, но вызывающие побочные действия, которые достаточно серьезно влияют на организм аллергика и на его образ жизни.

Общие черты данной группы антигистаминных средств:

  • Невысокая стоимость (основной ценник чаще всего не превышает 300 рублей);
  • Непродолжительный эффект (выпить их нужно несколько раз за одни сутки) и быстрое привыкание (их нужно чередовать с другими лекарствами из данной группы каждые пару недель).

Симптомы применения антигистаминных препаратов первого поколения:

  • увеличение сердцебиения (тахикардия).
  • запор.
  • ухудшение зрения.
  • угнетенное состояние нервной системы (появление сонливости и уменьшение скорости реакции на окружающие факторы (снижение концентрации внимания)).Антигистаминные препараты 1 поколения

Все эти побочные эффекты осложняют сложившийся образ жизни и режим дня больного. Эти антигистаминные препараты способны делать человека менее мобильным.

Антигистаминные лекарства из данной группы не пользуются популярностью, кроме Супрастина – дешевого препарата из перечня важнейших лекарств, закрепленных на уровне закона как жизненно необходимые. Лучше пить эти препараты взрослым, так как у них меньше выраженность побочных действий. Рассмотрим их в таблице, где отражены их различия.

НазваниеДействующее веществоОсобенности препаратаСредняя цена, руб
СупрастинХлоропираминНе вызывает серьезного токсического эффекта на сердце128
ТавегилКлемастинЕсть серьезные аллергические реакции на компоненты159
ДимедролДифенгидраминСильное влияние на ЦНС75
ДиазолинМебгидролинНегативное влияние на ЖКТ69
ПеритолЦипрогептадинУвеличивает аппетит, появление фоточувствительности2400
ПипольфенПрометазинУменьшение перистальтики кишечника, для детей с 2 месяцев277
ДипразинПрометазинАктивное влияние на нервную систему1100
ФенкаролХифенадинСлабая эффективность350

Принимать эти антигистаминные препараты не советуем из-за огромного числа противопоказаний и серьезных побочных действий, но знать, как они называются, нужно.

Антигистаминные средства 2 поколения

При аллергической сыпи чаще пьют противоаллергические средства второго поколения, они универсальные (назначаются при многих видах аллергии). Они не вызывают привыкания, не влияют на нервную систему, а значит, не будет сонливости и заторможенности.

Антигистаминные препараты 2 поколения

НазваниеДействующее веществоОсобенности препаратаСредняя цена, руб.
КларитинЛоратадинНазначается детям с года и пожилым, почти нет побочных действий.174
СемпрексАкривастинОтличается непродолжительным действием, но лекарство безопасное110
ТрексилТерфенадинПервое средство 2 поколения, угнетает сердечную систему. Стоит недорого.97
ФенистилДиметинден малеатТаблетки, гель. Популярное средство.319
ГисталонгАстемизолЭффективный при хронической аллергии.Сведений нет, т. к. долгое время не присутствовал на рынке

Чаще всего из данного списка назначается Кларитин, т. к. считается, что это средство безопасное. Но его можно заменить отечественным недорогим аналогом с подобным действующим веществом, давшим ему торговое название («Лоратадин»). Цена последнего значительно ниже. Лоратадин используют в лечении детей, заменяя препарат первого поколения Кетотифен, средство недорогое, но с большим количеством побочных действий.

Эти антигистаминные препараты просты в применении: действие длится до 12 часов и пить их можно 1-2 раза в день. Но данные препараты у взрослых и детей с сердечными болезнями могут вызвать негативный эффект, поэтому для таких больных они противопоказаны.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Очередная группа лекарств – это препараты с противоаллергенным действием третьего поколения, чьи активные компоненты – это метаболиты действующих веществ лекарств второго поколения.

Антигистаминные препараты 3 поколения

Эти антигистаминные препараты новые, появились в аптеках относительно недавно.

Они не влияют на нервную и сердечную системы, показан широкому кругу пациентов: от маленьких детей до пожилых.

У взрослых, работающих в сфере, где нужна концентрация внимания, такие антигистаминные препараты не вызовут негативного действия. Так что пить эти лекарства им рекомендовано врачами.

НазваниеДействующее веществоОсобенности препаратаСредняя цена, руб.
ТелфастФексофенадинВ организме не метаболизируется, запрещен детям до 6 лет. Французский препарат570
ФексофенадинДешевый аналог Телфаста.281
ЦетиризинЦетиризинСамый сильный при кожной аллергии.105
ЗиртекЭффективен при кожных дерматозах, действует сутки199
ЦетринНазначается детям с 6 месяцев.164
ФексадинФексофенадинИмеет аналог, продающийся за рубежом – Фенафекс. Нет привыкания за месяц приема350
АллергофриЛевоцетиризинПротивоаллергический эффект сохраняется 2 суток, произведен в КазахстанеПродается в Казахстане по 1224 тенге (211 руб.)
ЭриусДезлоратадинДействует на периферии рецепторов гистамина, хороший препарат при хронической крапивнице.600

Вопрос о том, что противоаллергический препарат нового поколения Эриус является или нет гормональным лекарством, часто возникает у пациентов. Ответ – нет. Эриус – это антигистаминное средство с действующим веществом дезлоратадином, метаболитом лоратадина. Это лучший препарат по мнению многих врачей и пациентов.

Иммуномодуляторы при кожной аллергии

Для людей с кожной аллергией прием иммуномодуляторов обязателен, особенно для тех, у кого аллергодерматоз в хронической форме для более сильной лечебной терапии.

Их принимают вместе с противоалергенной терапией круглый год на постоянной основе те, у кого аллергия постоянная. Перечень иммуномодуляторов для того, чтобы попить взрослому человеку и ребенку при кожной аллергии:

  • Ликопид.
  • Виферон.
  • Деринат.
  • Тимолин.
  • Иммунофан.

Перечисленные выше антигистаминные средства – это не все препараты против аллергии, представленные на аптечных полках. Их огромное множество, в котором разобраться очень сложно. Главное, что следует помнить, что назначать тот или иной препарат должен специалист.

Источник: https://yaallergik.com/antigistaminnye-preparaty/pri-kozhnoj-allergii

Антигистаминные препараты для лечения аллергии, их действие

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

Не особо мудрствуя, можно сказать, что антигистаминные препараты — это группа лекарств, снимающих аллергические реакции. Еще их более понятно называют противоаллергические препараты.

Но почему же все-таки антигистамины? Во время аллергического ответа на внедрение в организм аллергена активно начинает вырабатываться вещество гистамин.

Гистамин, как медиатор воспаления вызывает воспалительную реакцию, значит, по логике вещей, надо блокировать гистамин и аллергическая реакция снимется, ну, или немного стихнет. Зависит от дозы и выбора конкретного препарата.

Исследования выявили, что гистамин, воздействуя на рецепторы глаз, носа, горла и кожи, вызывает аллергическую реакцию, а средства антигистаминные , соответственно, ее предотвращают.

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

При первичном попадании аллергена в организм ничего внешне не происходит, зато начинается выработка особых антител ( Иммуноглобулин Е). При накоплении достаточного количества антител и вторичном попадании в организм аллергена они вступают в реакцию, соединяются с тучными клетками, разрушают клеточные мембраны и оболочки, вследствие чего в кровь выбрасывается гистамин.

А он уже, в свою очередь вызывает повышение проницаемости клеточных мембран — начинается отек, покраснение, зуд.

Форма проявления аллергии (ринит, удушье, кашель, кожные проявления) будет зависеть от способа внедрения аллергенов в организм и от того, какой орган у конкретного человека окажется более уязвимым, слабым.

Часть 1.

Часть 2.

Поколения антигистаминных препаратов

Препараты от аллергии (противоаллергические средства) делят на лекарственные вещества 1, 2 и 3 поколения.

Первое поколение антигистаминных препаратов называют седативным по тому эффекту, который они вызывают, второе поколение уже лишено успокаивающего эффекта, но наблюдается токсическое влияние на сердечно-сосудистую систему, поэтому оно – неседативное.

А уж третье поколение антигистаминных препаратов, самое последнее, лишено недостатков и 1 и 2 поколения антигистаминных препаратов (седативное и кардиотоксического). Называется оно активные метаболиты.

 Антигистаминные препараты 1 поколения

Антигистаминные препараты первого поколения выдерживают противогистаминный эффект недолго, около 4 часов, да и доза препарата должна быть приличной

Имеющийся стойкий седативный эффект в сочетании со спиртным, снотворными, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками и психотропными средствами потенцируется, снижается мышечный тонус, но может появиться психомоторное возбуждение. По этой причине они не рекомендуются при работах, требующих высокой концентрации внимания.

Параллельно возникают атропиноподобные реакции (сухость во рту, расширение зрачков, учащение дыхания и сердечных сокращений,  задержка мочи, запор).

И если для аллергического ринита сухость в носоглотке и к лучшему, а вот при астматическом бронхите или астме увеличится вязкость мокроты, что затруднит ее отхождение. Так же наблюдаются противорвотный и небольшой обезболивающий эффекты.

При необходимости длительного применения постепенно их эффективность снижается (14-21 день)  и встает вопрос о смене препарата. Лечебный эффект быстрый, но весьма недолгий.

Комбинация эффектов антигистаминных препаратов позволяет их включать в состав комбинированных препаратов при головной боли, простуде, укачивании, как снотворные, успокаивающие. Но как единственный препарат выбора при аллергиях антигистаминное средство 1 поколения уже не подойдет из-за обилия побочных эффектов.

Димедрол

Сильный седативный и снотворный эффект сочетающийся с анестезирующим, противокашлевым и противорвотным. Из сопутствующих стоит отметить негативное влияние на центральную нервную систему.

Диазолин

Более слабый, чем димедрол, не так хочется после него спать, но при нарушении дозы способе вызвать обратный эффект – возбуждающий. Да и на нервные клетки растущего организма влияет токсично.

Могут возникать при его приеме головокружение, заторможенность, сонливость, раздражение желудочно-кишечного тракта и мочеиспускательных каналов.

 Супрастин

Часто применяемый антигистаминный препарат первого поколения. Спазмолитическое, противоотечное, противозудное средство.

Назначают для купирования сезонного или круглогодичного поллиноза, в инъекциях часто купируют им неотложные аллергические состояния, типа анафилактического шока. Лечат им и экзему, крапивницу, атопический дерматит.

Эффект длится недолго, с среднем 4 часа.

Тавегил

Высокоэффективный антигистаминный препарат, похожий на димедрол.  Чуть меньше побочных эффектов. Используется как вспомогательное средство для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций, а так же при анафилактическом шоке.

Перитол

Антигистаминное действие с антисеротониновым. Им пользуются при некоторых формах мигрени.

Пипольфен

Сильное воздействие на ЦНС, применяется для потенцирования наркоза и как противорвотное средство.

Фенкарол

Слабенький антигистаминный препарат, часто назначают детям.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Как уже писалось выше, выраженного седативного действия у препаратов 2 поколения не наблюдается. Да и заторможенности мыслительных и двигательных процессов тоже.

Действуют быстро и дольше чем препараты 1 поколения (до 12 часов), не снижается эффективность при продолжительном лечении. Но по последним данным медиков у антигистаминных препаратов 2 поколения существует кардиотоксический эффект, и им не стоит пользоваться старикам и пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Так как антигистамины 2 поколения не увеличивают вязкость мокроты, их применяют при приступах бронхиальной астмы, чего нельзя сказать о антигистминных средствах 1 поколения.

И это отрицательное воздействие на сердечную мышцу увеличивается, если пациенты параллельно будут применять антидепрессанты, макролиды, противогрибковые препараты. Не стоит сочетать прием антигистаминных препаратов с цитрусовыми соками, особенно грейпфрутовым.

Трексил

Не наблюдается угнетающее воздействие на ЦНС, но возникают аритмии, что для некоторых больных может закончиться реанимацией.

Гисталонг

Один из самых долго действующих препаратов (до 20 суток). Не имеет недостатков антигистаминных препаратов против аллергии 1 поколения, зато отрицательного влияния на сердце хоть отбавляй, нарушение ритма настолько серьезны, что может привести к остановке сердца.

Назначают осторожно, под наблюдением кардиолога и регулярных ЭКГ при хронических аллергических заболеваниях. Нет данных о плохом сочетании со спиртным.

Фенистил

Похож на препараты 1 поколения, но болеедолгоиграющий, да и седативного эффекта почти нет.

Кларитин (лоратадин)

Самый широко рекламируемый и продаваемый препарат 2 поколения, седативного эффекта не наблюдается, не потенцирует действие алкоголя.  И что важно, нет пресловутого кардиотоксического эффекта, присущего многих препаратом  этого же поколения. Даже не запрещен для водителей и маленьким деткам, начиная с года.

Антигистаминные препараты 3 поколения (метаболиты)

На сегодняшний день метаболиты — это последнее поколение антигистаминных средств. Это еще более продвинутые, но и дорогие препараты антигистаминного действия. Нет побочных явлений 1 и 2 поколения, разрешены для людей работающих на дороге, в небе и пр..

Не вызывают приступов аритмии, имеют более продолжительное действие, уменьшают возможность появления бронхоспазма.

Зиртек, зодак, цетрин (цетиризин)

Эффективен при кожных проявлениях аллергии. Действие продолжается сутки. Но есть некоторые противопоказания для людей с заболеваниями почек.

Телфаст

Не оказывает седативного, снотворного действия, не взаимодействует с лекарствами и спиртным, и не влияет на психомоторную деятельность. Наиболее эффективный и максимально безопасный препарат на сегодняшний день среди антигистаминных средств.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Механизм действия антигистаминных препаратов при аллергии

К сожалению, аллергия стала обыденным явлением и многими воспринимается уже не как заболевание, а как проходящие, временные, но неизбежные неприятности, устранить которые можно с помощью лекарственных препаратов.

Эти препараты, каждый из которых обладает широким спектром действия, объединяет одна общая способность уменьшать или нейтрализовать гистамин – вещество, провоцирующее развитие аллергического воспаления.

Общее название этих препаратов – антигистаминные средства.

Аллергическую реакцию, имеющую различные проявления, вызывает аллерген, под воздействием которого в организме начинают вырабатываться биологически активные вещества, избыток которых и приводит к аллергическому воспалению. Этих веществ множество, но самым активным является гистамин, который в обычном состоянии содержится в тучных клетках и является биологически нейтральным.

Став активным под действием аллергена, гистамин становится причиной появления таких вызывающих раздражение и причиняющих неудобство симптомов, как высыпания на коже и зуд, отеки и насморк, конъюнктивит и покраснение склер, спазм бронхов, снижение артериального давления и пр.

Антигистаминные препараты предотвращают, снижают или устраняют проявления аллергии, уменьшая выброс гистамина в кровь или нейтрализуя его.

Какие бывают антигистаминные средств

Эти препараты условно делятся на две группы. К первой относятся традиционно используемые для купирования аллергических симптомов димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол, их еще называют препаратами старого поколения. Все они, как правило, имеют одно общее побочное действие – вызывают сонливость.

К препаратам нового поколения относятся, например, астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Главное отличие этих двух групп антигистаминных средств в том, что препараты нового поколения не обладают седативным эффектом и принимать их следует один раз в сутки.

Правда, и стоимость этих препаратов гораздо выше, чем «классических».

Другие фармакологические свойства антигистаминных препаратов

Кроме подавления и нейтрализации гистамина эти препараты обладают и другими фармакологическими свойствами, что следует учитывать, если вы покупаете их без рецепта врача.

Так, большинство из них обладает способностью усиливать действие других лекарств, поэтому часто в качестве усиления обезболивающего эффекта используется, например, такая комбинация, как анальгин и димедрол.

Эти препараты также усиливают эффективность лекарств, оказывающих действие на центральную нервную систему, поэтому их совместный прием может вызывать передозировку и иметь непредсказуемые последствия.При острых респираторных заболеваниях не рекомендуется принимать от аллергии такие препараты, как димедрол, дипразин, супрастин или тавегил.

Они сушат слизистые оболочки и делают более плотной и вязкой мокроту, образующуюся в легких, не давая ее откашливать, что может увеличить риск развития воспаления легких. Существуют и другие побочные эффекты антигистаминных препаратов, о которых известно только специалистам, поэтому прежде, чем принимать то или иное средство, проконсультируйтесь с врачом.

Противоаллергические (антигистаминные) средства

Димедрол, дименгидрцнат (дидалон), фенкарол, бикарфен, дипразин, димебон, диазолин, супрастин, тавегил, сетастин, астемизол, ципрогентадин — антигистаминные препараты; преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (см. гормоны коры надпочечников); кальция хлорид, кальция глюконат, дигидрогахистерол (см. препараты паращитовидных желез); ад- реномиметические препараты (см.)

Противоаллергические средства — лекарственные препараты, применяемые главным образом для лечения и профилактики аллергических заболеваний.

Фармакологические эффекты противоаллергических средств (препаратов)

Антигистаминные препараты уменьшают реакцию организма на гистамин и тормозят его специфические эффекты (снимают спазм гладкой мускулатуры, понижают проницаемость капилляров, повышают артериальное давление, предупреждают отек тканей, облегчают течение аллергических реакций).

Наряду с противогистаминным действием препараты этой группы оказывают седативный и снотворный эффекты, потенцируют действие алкоголя, наркотических анальгетиков (димедрол, дипразин, димебон, супрастин, тавегил и др.

), обладают холинолитическим и антисеротониновым действием (ципрогептадин, супрастин, димебон); понижают температуру тела, предупреждают и успокаивают рвоту, оказывают умеренное периферическое и центральное холинолитическое и сильное адренолитическое действие (дипразин).

Механизм действия антигистаминных препаратов связан с их способностью блокировать гистаминовые H1—рецепторы по типу конкурентного антагонизма с гистамином и устранять повышенную чувствительность клеточных мембран к свободному гистамину.

21.Антигистаминные препараты: классификация, механизм действия, показания к применению, противопоказания и побочные эффекты.

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции . И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии .

Делятся на 2 группы : 1) блокаторы Н1-гистаминорецепторов и 2) блокаторы Н2-гистаминорецепторов. Блокаторы Н1-рецепторов обладают антиаллергическими свойствами.

К ним относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол.

Являются конкурентными антагонистами гистамина и устраняют следующие его эффекты: спазм гладких мышц, гипотензию, увеличение проницаемости капилляров, развитие отека, гиперемию и зуд кожи. На секрецию желудочных желез не влияют.

По влиянию на ЦНС можно выделить препараты с угнетающим действием (димедрол, дипразин, супрастин) и препараты, не влияющие на ЦНС (диазолин). Слабый седативный эффект оказывают фенкарол и тавегил.

Димедрол, дипразии и супрастин оказывают успокаивающее и снотворное действие. Их называют “ночными” ЛС; они также оказывают спазмолитическое и а-адреноблокирующее действие, а димедрол — ганглиоблокирующее, поэтому могут понижать АД.

Диазолин называют “дневным” противогистаминным препаратом.

Эти препараты применяют при аллергических реакциях немедленного типа. При анафилактическом шоке они мало эффективны.

Средства, угнетающие ЦНС, можно назначать при бессоннице, для потенцирования наркоза, анальгетиков, местных анестетиков, при рвоте беременных, паркинсонизме, хорее, вестибулярных расстройствах. ПЭ: сухость во рту, сонливость.

Препараты с седативными свойствами не рекомендуются лицам, связанным с оперативной работой, с работой на транспорте и т.п.

К блокаторам Н2-гистаминорецепторов относятся ранитидин и циметидин. Их используют при заболеваниях желудка и 12-перстной кишки. При аллергических заболеваниях они малоэффективны

ЛС , препятствующие освобождению гистамина и других факторов аллергии.. К ним относятся кромолин-натрий (интал), кетотифен (задитен) и глюкокортикоиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.).

Кромолин-натрий и кетотифен стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуют входу кальция и дегрануляции тучных клеток,.следствием чего является уменьшение выброса гистамина, медленно действующей субстанции анафилаксии и др. факторов.

Их применяют при бронхиальной астме, аллергических бронхитах, ринитах, сенной лихорадке и др.

Глюкокортикокды обладают разнообразным влиянием на обмен веществ. Десенсибилизирующее противоаллергическое действие связано с угнетением иммуногенеза, дегрануляции тучных клеток, базофилов, нейтрофилов и уменьшением выброса факторов анафилаксии (см. лекцию 28).

Для устранения тяжелых общих проявлений анафилаксии (особенно анафилактического шока, коллапса, отека гортани, тяжелого бронхоспазма) используют адреналин и эуфиллин, при необходимости — строфантин, корглюкон, дигоксин, преднизолон, гидрокортизон, плазмозамещающие растворы (гемодез, реополиглюкин), фуросемид и др.

Для лечения аллергии замедленного типа (аутоиммунные заболевания) используют препараты, угнетающие иммуногенез, и ЛС, уменьшающие повреждение тканей. К 1-й группе относятся глюкокортикоиды, циклоспорин и цитостатики, являющиеся иммунодепрессантами.

МД глюкокортикоидов связан с угнетением пролиферации Т-лимфоцитов, процесса “узнавания” антигена, снижением токсичности Т-лимфоцитов-киллеров (“убийц”) и с ускорением миграции макрофагов. Цитостатики (азатиоприн и др.) преимущественно подавляют пролиферативную фазу иммунной реакции. Циклоспорин относится к антибиотикам.

МД связывают с угнетением образования интерлейкина и пролиферации Т-лимфоцитов. В отличие от цитостатиков мало влияет на кроветворение, но обладает нефротоксичностыо и гепатоксичностыо.

Иммунодепрессанты применяют для преодоления тканевой несовместимости при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных заболеваниях (красная волчанка, неспецифический ревматоидный полиартрит и др.).

К ЛС, уменьшающим повреждение тканей при возникновении очагов асептического аллергического воспаления, относятся стероидные (глюкокортикоиды) и нестероидные противоспалительные средства (салицилаты, ортофен, ибупрофен, напроксен, индометацин и др.)

Существует 3 поколения антигистаминных препаратов:

1.Антигистаминные лекарства 1 поколения (Димедрол, Супрастин , Тавегил , Диазолин и пр.) применяются в лечении аллергических реакций у взрослых и детей: крапивница , атопический дерматит , экзема , кожный зуд, аллергический насморк, анафилактический шок , отек Квинке и др. Они быстро оказывают свой действие, но быстро выводятся из организма, поэтому назначаются до 3-4 раз в сутки.

2.Антигистаминные препараты 2 поколения ( Эриус , Зиртек , Кларитин, Телфаст и др.) не угнетают нервную систему и не вызывают сонливости. Лекарства используются в лечении крапивницы, аллергического насморка, кожного зуда, бронхиальной астмы и пр. Антигистаминные препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект и поэтому назначаются 1-2 раза в сутки.

3.Антигистаминные препараты 3 поколения (Терфенадин, Астемизол), как правило, применяются в длительном лечении аллергических заболеваний: бронхиальная астма, атопический дерматит, круглогодичный аллергический насморк и пр. Эти лекарства оказывают наиболее длительный эффект и задерживаются в организме на несколько дней.

Противопоказания: Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия. C осторожностью. Бронхиальная астма.

Побочные действия: Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений.

Источник: https://stop-allergies.ru/mehanizm-dejstviya-antigistaminnyh-preparatov/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.