Дисульфирам депо: физические параметры и применение

Содержание

Как действует Дисульфирам депо

Дисульфирам депо: физические параметры и применение

Лекарственного средства под название Дисульфирам депо не существует. В фармакологии применяется вещество дисульфирам, которое входит в состав нескольких медикаментов, выпускаемых под разными торговыми названиями. Все они используются для лечения хронического алкоголизма. В том числе одноименное лекарственное средство Дисульфирам.

Препараты на основе дисульфирама выпускаются в разных видах:

  • Таблетки для приема внутрь.
  • Таблетки растворимые.
  • Таблетки для имплантации.
  • Порошок.

Различные формы предполагают разные способы приема лекарства. В этом смысле слово «депо» указывает на введение в организм определенного количества дисульфирама, которое будет постепенно диффундировать в кровь и оказывать свое воздействие независимо от желания и воли человека.

Дисульфирам депонируется или запасается в организме. Для депонирования используются специальные таблетки для имплантации Дисульфирам производства польской фармацевтической компании Warsaw Pharmaceutical Works Polfa.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой.

В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье».

При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

  • Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
  • Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
  • Понижение давления, аритмия.
  • Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.

к оглавлению

Показания и противопоказания к применению

Дисульфирам показан при лечении хронического алкоголизма и предотвращения рецидивов.

Имплантация Дисульфирама противопоказана в значительном количестве случаев, а именно:

  • Индивидуальная чрезмерная чувствительность к дисульфираму.
  • Нарушения работы щитовидной железы.
  • Сердечно-сосудистые заболевания.
  • Неврологические заболевания.
  • Диабет.
  • Заболевания дыхательной системы.
  • Язвенная болезнь.
  • Печеночная и почечная недостаточность.
  • Заболевания органов кроветворения.
  • Раковые опухоли.
  • Психические заболевания, эпилепсия.
  • Судорожный синдром.
  • Беременность и период лактации.

к оглавлению

Дозировка

Количество депонируемого дисульфирама должно подбираться доктором индивидуально.  Для этого требуется проведение дисульфирам-алкогольных проб.

Производитель указывает усредненные дозировки:

  • Для внутримышечной имплантации – 5 таблеток в расчете на 1 год депонирования, 10 таблеток – на 2 года.
  • При подкожной имплантации – 8-10 таблеток. Подкожная имплантация требует повторения через 8 месяцев.

Имплантация должна проводиться только в условиях стерильного стационара. Важным является способ пространственного размещения таблеток внутри: его может корректно осуществить только квалифицированный доктор.

к оглавлению

Побочные эффекты

Дисульфирам приводит к металлическому вкусу во рту. Другие побочные эффекты, связаны с индивидуальной реакцией, а также длительностью терапии. Это может быть:

  • Пониженное давление.
  • Повышенное тромбообразование.
  • Головная боль.
  • Гепатит, гастрит.
  • Неврологические нарушения: неврит, полиневрит.
  • Спутанность сознания, астения, психозы.
  • Кожные аллергические реакции.

к оглавлению

Осторожность при применении препарата

Радикальная и безальтернативная реакция, которая вызывается дисульфирамом при приеме алкоголя, требует доведения до сведения пациента информации о последствиях даже малых доз спиртного.

Уксусный альдегид – агрессивное вещество. Даже его небольшие количества вызывают отравление. Количество ацетальдегида, который образовывается в организме при приеме более 50 мл водки, вызывает серьезные соматические нарушения всех систем организма, включая:

  • Аритмия, тахикардия, стенокардия.
  • Дыхательная недостаточность.
  • Неврологические расстройства.
  • Угнетение и потеря сознания.

Следует учитывать, что медикаменты и пищевые продукты, имеющие в своем составе этиловый спирт также будут вызывать вышеописанные симптомы. В своих крайних проявлениях отравление уксусным альдегидом может привести к таким серьезным нарушениям как:

  • Инфаркт.
  • Отеки различных частей тела и органов, включая мозг.
  • Судороги.
  • Коматозное состояние.

Прием алкоголя человеком с хроническими заболеваниями может привести к летальному исходу.

к оглавлению

Рекомендации

Депонируемый дисульфирам эффективен на протяжении длительного времени. В зависимости от способа и количества имплантируемой дозы реакция непереносимости алкоголя может сохраняться до двух-трех лет. После того, как депонированный дисульфирам израсходован, появляется вероятность рецидива алкоголизма. Вероятность начинает стремительно возрастать с течением времени.

По своей сути дисульфирамная терапия является внешним ограничивающим фактором, который позволяет держать под контролем привычку к спиртному. Но алкогольная зависимость имеет психологическую причину.

Поэтому при имплантации дисульфирама требуется психотерапевтическое воздействие с целью изменения системы мотивации зависимого человека. Это могут быть индивидуальные посещения психотерапевта или занятия в группе.

к оглавлению

Последствия передозировки

Передозировка дисульфирама может повлечь за собой:

  • Впадение в коматозное состояние.
  • Коллапсирование важнейших систем организма.
  • Появление неврологических нарушений.

Последствия передозировки лечатся в соответствии с проявленными симптомами.

к оглавлению

Взаимодействие с другими лекарствами

Дисульфирам вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. С осторожностью назначаются и применяются:

  • Изониазид: может нарушать двигательную функцию и поведение.
  • Имидазолы: могут вызывать делирий, помутнение сознаний.
  • Фенитоин: резкий подъем уровня фенитоина, сопровождающийся симптомами отравления.
  • Антикоагулянты: повышается антикоагуляционный эффект, значительное ухудшение свертываемости крови – опасность кровотечения.
  • Теофиллин и бензодиазепины: замедляется метаболизм, в связи с чем требуется снижение дозы препаратов.
  • Трициклические антидепрессанты: усиливают непереносимость алкоголя.

Человек с имплантированным дисульфирамом должен ставить докторов в известность об этом факте при обращении за медицинской помощью.

Источник: https://yatrezv.com/brosit/sposoby-lecheniya/disulfiram-depo.html

Дисульфирам депо: фармакологическое действие

Дисульфирам депо: физические параметры и применение

Фармакологическое действие дисульфирама основано на замедлении метаболизма этилового спирта. Иногда это замедление условно называют остановкой, что не совсем фактически верно, однако в силу того, что скорость распада алкоголя на одной из его стадий падает значительно, результат замедления для организма практически равен его полной остановке.

В обычном состоянии алкоголь, попадая в организм, вызывает приятное состояние опьянения, которое медленно переходит в неприятное состояние похмелья. Степень приятности и неприятности у каждого человека индивидуальна как по динамике, так и под длительности, и определяется активностью специальных ферментов.

Поняв, что организм попало токсичное вещество – этиловый спирт, защитная система запускает имеющийся в ее распоряжении механизм расщепления. Происходит реакция, в результате которой спирт превращается в уксусный альдегид, который также является ядом, но, в отличие от спиртного, не приносит никакого удовольствия.

Для уничтожения уксусного альдегида защитная система запускает соответствующую химическую реакцию. Однако, эта реакция в естественных условиях проходит значительно медленнее первой.

В результате накапливается уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек и ощущает как «похмелье».

При этом, чем ни больше было выпито, тем больше альдегида накопилось, тем сильнее похмельные симптомы.

Депонированный в организме дисульфирам замедляет вторую реакцию, что ведет к взрывному повышению уровня уксусного альдегида. Выпивший в пределах 10-40 мл водки получает комплекс неприятных симптомов:

  • Тремор, слабость, покраснение кожных покровов.
  • Головная боль, пульсации в голове, головокружение.
  • Понижение давления, аритмия.
  • Одышка, тошнота, рвота.

Таким простым способом у алкоголика формируется условная рефлексивная негативная реакция на вкус, запах и опьяняющий эффект алкоголя.

Действие дисульфирама является абсолютным: его нельзя уменьшить или изменить. С течением времени у алкоголика появляется отвращение к алкоголю и страх умереть от его приема.

Показания к применению данного метода

Данный метод показал высокую степень эффективности при использовании у тех категорий пациентов, которые уже имеют опыт кодирования с использованием различных методов, в том числе при использовании той категории пациентов, которые имеют опыт срыва при кодировании. Срок постановки запрета составляет до 1 года.

Метод также имеет высокую эффективность при использовании у тех пациентов, которые поддерживают «программу трезвости», и находятся на завершающих этапах лечения. В этом случае он выступает в роли поддерживающего средства, при этом срок постановки запрета составляет от 2 до 5 лет.

Как выполняется процедура;

  • Изначально специалист тщательно изучает индивидуальные особенности злоупотребления, а также проводит психотерапевтическую мотивирующую беседу, которая должна настроить пациента на лечение. Естественно, что каждому обеспечивается индивидуальный подход;
  • Имплантация препарата “Дисульфирам деканоат-депо”, которая заключается в его введении в подкожную клетчатку спины;
  • Подбор специальных средств, которые направлены на облегчение соблюдения режима трезвости пациента.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

Латинское название вещества

DISULFIRAM

Фармакология

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта.

Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.

Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Источник: https://yazdorov.win/alkogolizm/disulfiram-depo-farmakologicheskoe-dejstvie.html

Дисульфирам депо сколько действует

Дисульфирам депо: физические параметры и применение

ДисульфирамХимическое соединениеИЮПАК

Брутто-формула

Молярная масса

CAS

PubChem

DrugBank

КлассификацияАТХ

ФармакокинетикаМетаболизм

Период полувывед.

Экскреция

Лекарственные формыСпособ введенияДругие названия
Disulfiram
1,1′,1»,1»’-[дисульфанедилбис (карбонотиоилнитрило)] тетрэтан Тетраэтилтиурамдисульфид
C10H20N2S4
296,539 г/моль
97-77-8
3117
00822
N07BB01 P03AA04
Печень (диетилтиокарбамат)
60–120 часа
Почки, в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода
таблетки, таблетки для имплантации, капсулы
орально, п/к и в/м (имплантация)
Антабус, Антикол, Лидевин, Тетурам, Торпедо, Эспераль

Дисульфира́м (лат. Disulfiram ) — лекарственный препарат, применяемый при лечении алкоголизма.

Отмечается возможность применения препарата при лечении больных раком [1] .

Физические свойства [ править | править код ]

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Антиалкогольное. Является ингибитором фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Подавляя выработку данного фермента в печени, останавливает процесс распада этилового спирта до углекислого газа и воды на стадии ацетальдегида (уксусного альдегида), который является тканевым ядом.

В результате накопления ацетальдегида в организме человека, употребившего спиртное на фоне приема дисульфирама, возникает острая интоксикация, которая сопровождается неприятными, болезненными ощущениями, такими как «приливы» крови к лицу, тошнота, рвота, общее недомогание, тахикардия, понижение АД.

Такая реакция при употреблении алкоголя на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой реакцией. В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ (70—90 %).

Быстро метаболизируется в печени путём восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, часть которого выводится через лёгкие (4—53 %). Является ингибитором CYP2E1.

После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. После имплантации 1—1,6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода — 0,14 мкг/мл.

Показания [ править | править код ]

Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).
Таблетки для имплантации: хронический алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем (дезинтоксикация).

Принцип лечения [ править | править код ]

Выработка условного отрицательного рефлекса организма на приём алкоголя. С этой целью больному, принимавшему дисульфирам или подшитому им подкожно, под контролем врача дают выпить небольшое количество спиртного (20—80 мл водки либо бутылку пива). Другими словами, делают провокацию.

Возникающая при употреблении алкоголя слабая дисульфирам-этаноловая реакция вызывает в крови увеличение содержания ацетальдегида.

Это соединение обладает токсическим действием и провоцирует отравление: появляется дурнота, покраснение кожных покровов, снижается артериальное давление, тошнота, возникает учащенное сердцебиение, рвота.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в том числе резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II—III ст.

, хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема лёгких, эрозивные поражения слизистой оболочки ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, тяжелая печёночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, период лактации.

С осторожностью [ править | править код ]

Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит, остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на фоне приёма дисульфирама в анамнезе.

Особые указания [ править | править код ]

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола. Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.

В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.

В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

При приёме алкоголя в количестве, превышающем 50—80 мл водки на фоне приёма дисульфирама могут развиться тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отёки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Способ применения [ править | править код ]

Внутрь, утром натощак, перед завтраком, в начале лечения средняя доза — 500 мг/сут, в последующем её постепенно снижают до 250—125 мг/сут.
П/к и в/м (имплантация).

После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см.

Эту процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

Побочные действия [ править | править код ]

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

При длительном приёме в редких случаях возможны психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза), аллергический дерматит.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отёк мозга, геморрагический инсульт, угнетение сознания, вплоть до комы.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения. Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.

Взаимодействие [ править | править код ]

Аскорбиновая кислота снижает (слабо) реакцию на этанол. Изониазид: нарушение поведения и координации. Нитро-5-имидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъём уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама в течение 8 дней после его отмены.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путём ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Источник: https://wineandwater.ru/disulfiram-depo-skolko-dejstvuet/

Применение Дисульфирама для лечения от алкоголизма

Дисульфирам депо: физические параметры и применение

Дисульфирам — основной действующий агент множества лекарств от алкоголизма. Он вводится в организм с помощью различных лекарственных форм: таблеток, геля, внутривенных инъекций, имплантата. От этого зависит, сколько он держится в организме. После вкалывания продолжительность действия средства максимальна.

Специфика действия

Основной эффект дисульфирама направлен на подавление желания выпить. Субстанция блокирует расщепление этилового спирта до воды и углекислого газа. Вместо полной утилизации алкоголя распад останавливается на промежуточном продукте — токсичном ацетальдегиде. Поэтому человек ощущает крайне неприятные симптомы интоксикации:

  • головные боли, головокружение;
  • учащение пульса;
  • падение АД;
  • боли в области сердца, за грудиной;
  • чувство нехватки воздуха;
  • приливы: покраснение кожных покровов, холодный липкий пот, озноб;
  • тошноту, рвоту;
  • страх, приступ панической атаки.

В результате, на психологическом уровне происходит запоминание — прием алкоголя приводит к отрицательным ощущениям. Так вырабатывается рефлекторное отвращение к спирту.

Кодирование дисульфирамом получило широкое распространение у врачей–наркологов. Однако оно рекомендуется только при неэффективности других методов лечения. Подобные ограничения связаны с тяжелым воздействием на организм.

Побочные явления

В трезвом состоянии дисульфирам не проявляет никакой активности. Но одновременное его употребление со спиртом приводит к тяжелым нарушениям органов и систем. Дисульфирамоподобная реакция встречается при постоянном приеме спирта на фоне приема средства от зависимости. Выявлены следующие возможные побочные действия:

  • искажение вкуса;
  • хронические головные боли;
  • изменение цвета кожи и мочи;
  • нарушения памяти;
  • тяжелая интоксикация, сопровождающаяся поражением печени и почек. Особенно часто встречается при выведении препарата антидотом.

Для пациентов крайне важно знать, сколько держится дисульфирам в организме после вкалывания или перорального приема и как его нейтрализовать.

Метаболизм вещества

Биодоступность дисульфирама достаточно высокая, через ЖКТ всасывается почти 90%. После употребления первой таблетки эффект начинает проявляться спустя 3–4 часа, а максимальный пик достигается через 12 часов.

Ежедневный прием приводит к накоплению элемента в тканевом депо, быстрому наступлению дисульфирам–этанолового эффекта — реакция на поступление спирта сокращается до 10 минут.

При лечении алкоголизма дисульфирамом средство выводится преимущественно почками, частично через кишечник и легкие.

Дисульфирам, введенный в форме импланта, с кровью проникает в адипоциты — жировые клетки, где накапливается и образует депо, благодаря которому отмечается пролонгированное действие.

Формы выпускаПрименениеДлительность эффектаВыведение
ТаблеткиУпотребляются ежедневно в одно и то же время, рекомендован утренний прием. В случае появления сонливости таблетки переносят на вечерПосле первой таблетки средство начинает действовать спустя 3–4 часа. После накопления эффект при поступлении спирта наступает через 5–10 минутПосле прекращения приема действие пролонгируется на 48 часов. Известны случаи задержки вещества в крови около 2 недель
ИмплантатКонтейнер с веществом вшивается пациенту через разрез на коже, чаще в правой подвздошной областиВ зависимости от дозировки препарат действует от 6–9 месяцев до 1 годаПосле экстренного выведения дисульфирама эффективность просматривается еще 2 месяца
Дисульфирам ГельЭлемент химически видоизменяется, благодаря чему действует достаточно длительно.Вводится под лопатку в виде уколаАктивность препарата колеблется от 1 до 3 летИз организма дисульфирам постепенно высвобождается спустя 3–4 месяца
ИнъекцияВводится в места с развитой подкожно-жировой клетчаткой. Субстанция оседает в тканях, создается депо при внутримышечной инъекцииСредняя продолжительность эффекта укола дисульфирама 8 месяцев – годПосле истечения срока эффект держится еще 2 недели – месяц

В торговой сети зарегистрированы таблетированные формы: Тетурам, Эспераль, Лидевин. Дисульфирам внутривенно, в виде имплантата официально не включен в перечень рекомендованных препаратов.

Выведение средства

Препараты с дисульфирамом направлены на подавление и лечение алкоголизма. В некоторых исследованиях отмечен положительный результат при избавлении от других вредных привычек. Хорошие показатели имела терапия кокаиновой наркомании.

При использовании таблеток субстанция определяется в плазме спустя 48 часов. Минимальные следы сохраняются до 2 недель, поэтому после прекращения курса лекарства спиртные напитки рекомендуется не употреблять минимум пару недель. Дисульфирам депо сохраняет нужную концентрацию достаточно длительно.

Существенным минусом служит необходимость ежедневного применения капсул для стойкого сохранения антиалкогольного эффекта. Пациенты не всегда справляются с поставленной задачей: пропускают употребление средства, путают дозировку. Во избежание подобных явлений более простой формой служит имплантат или укол в вену.

В среднем инъекции обеспечивают действие вещества на год, при внутримышечной форме введения на 6–9 месяцев. За рубежом идет активная разработка препаратов, способных сохранять активность до 3 лет. Подкожные имплантации продолжают действовать от 5 до 8 месяцев.

При отмене препарата агрессивное воздействие продолжается не менее 14 дней.

Особенности применения и противопоказания

При использовании антиалкогольного средства со специфическим действием следует знать об особенностях употребления:

  1. не стоит применять вещества, содержащие спирт. Это касается настоек лечебных трав, экстрактов, сиропов;
  2. всегда требуется предварительная дезинтоксикация: удаление любых продуктов распада этанола, чтобы при использовании дисульфирама внутривенно не появились нежелательные симптомы. В таком случае сформировать отрицательную связь с употреблением горячительных напитков будет сложнее;
  3. рекомендован к приему в утренние часы. Однако при появлении признаков сонливости лучше перенести использование средства на вечер.

Лекарства тяжело переносятся, при совмещении со спиртом вызывают отравление. В определенных случаях кодировка дисульфирамом противопоказана:

  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность и кормление грудью;
  • наличие психических расстройств;
  • тяжелые неврологические болезни, в том числе инфекционные (полиневрит, эпилепсия, менингит, энцефалит);
  • злокачественные опухоли;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • патология эндокринной системы (сахарный диабет, тиреотоксикоз);
  • бронхиальная астма, расстройство дыхания;
  • тяжелые болезни сердца и сосудов.

Экстренное выведение

Дисульфирам тяжело переносится некоторыми пациентами. В определенных случаях требуется прекращение применения средства по причине ярко выраженных побочных эффектов, нежелания пациента. Помочь может только опытный специалист. Врач–нарколог знает, какие именно антидоты следует ввести.

Специфического антидота для нейтрализации дисульфирама не существует. Известен комплекс мероприятий, направленных на утилизацию компонента:

  • аскорбиновая кислота;
  • мочегонные (Фуросемид, Лазикс);
  • пирацетам;
  • эфедрин;
  • блокаторы гистаминовых рецепторов (Супрастин, Диазолин).

Средства призваны нейтрализовать эффекты дисульфирама, уменьшить нежелательные явления. Продолжительность очищения — около двух суток. На практике средства считают условными антидотами, поскольку полностью избавиться от действия антиалкогольного препарата не получится. Выведение лекарства экстренными способами может привести к серьезным осложнениям: язвенной болезни, циррозу, импотенции.

Дисульфирам — популярное средство для кодирования от алкоголизма. Благодаря установлению отрицательного рефлекса к употреблению этанола формируется отвращение.

За период действия лекарства организм очищается, человек получает шанс переосмыслить жизненную позицию. Важную роль играет понимание и желание пациента на лечение алкогольной зависимости. Дополнительно применяется психотерапия.

Без этих важных вспомогательных компонентов успех терапии гарантировать невозможно.

Импланты, вшивки – Эспераль, Дисульфирам

Антидота, который полностью убирает нежелательные явления, не существует. Наркологи только уменьшают симптомы. При повторном желании закодироваться эффективность дисульфирама будет ниже.

Источник: https://MedExpert.guru/alco-lechit/disulfiram-ot-alkogolizma.html

Физические параметры и принцип лечения

Препарат представляет собой порошок белого цвета со слабовыраженным желтовато-зеленоватым оттенком. Это кристаллическое вещество, которое хорошо растворяется в спирте и его растворах и практически нерастворимо в кислотах, щелочах или воде.

Действие заключается в выработке условных рефлексов отрицательного характера в организме хронического алкоголика на прием спиртосодержащих напитков.

Для этого больному после принятия им дисульфирама в виде таблеток или введенного врачом при помощи инъекции дают выпить небольшое количество спирта или пива, провоцируя организм.

В результате появляется тошнота, покраснение кожи, усиленное сердцебиение и рвота.

Фармакологическое действие лекарства

Дисульфирам депо – это одно из средств, позволяющее человеку избавиться от алкогольной зависимости.

При воздействии на ферменты альдегида, в особенности дегидрогеназу, лекарство выступает в качестве ингибитора. Это приводит к резкому возрастанию количества такого компонента спирта, как ацетальдегид.

Большая концентрация этого химического вещества в крови человека вызывает такие негативные явления, как:

  • тахикардия (учащенное сердцебиение);
  • тошнота и рвота;
  • общее недомогание;
  • понижение артериального давления;
  • приливы крови к лицу человека.

Такой эффект вызывает дисульфирам у человека, появляется отвращение к приему спиртных напитков.

После попадания препарата в кровь начинается быстрое, но частичное (до 80%) всасывание активных веществ лекарства. Оно хорошо растворимо в липидах поэтому распространяется в организме человека с большой скоростью, оседая в жировых клетках.

Основная масса препарата превращается в диэтилдитиокарбамат, с которым происходит следующее:

  • часть этого вещества уходит из организма вместе с выдыхаемыми газами в виде сероуглерода;
  • остаток сосредоточивается в печени, где происходит его преобразование в метиловый эфир диэтилтиокарбаминовой кислоты (метил-ДТК).

Последний увеличивает свою концентрацию в крови через четыре часа после принятия лекарства, а максимальный ингибирующий эффект достигается после трех дней его приема.

Метил-ДТК наполовину теряет свои свойства через десять часов из-за постепенного выхода из организма человека, но продолжает действовать на альдегид дегидрогеназы еще в течение нескольких дней (7-10). Если происходит некоторое нарушение в деятельности печени, то метаболизм все равно продолжает действовать.

Если у больного есть признаки цирроза, то даже наблюдается интенсификация процессов (увеличение концентрации метаболитов в крови). Они удаляются из организма вместе с мочой. 1/5 часть принятого препарата выводится при выдыхании, примерно столько же – через кишечник. Небольшое количество лекарства остается в крови до 7 дней.

Несмотря на низкие уровни имплантации препарата (до 1,5 г), реакции сохраняются в течение пяти месяцев.

Показания к приему и дозы

Обычно выписывается больным хроническим алкоголизмом для имплантации в качестве средства, производящего очистку организма от токсинов.

Доза для приема внутрь обычно составляет 0,125-0,15 г в сутки и подбирается индивидуально для каждого больного.

Принимают внутрь утром натощак, начинают с 0,5 г и затем уменьшают дозу до указанной выше цифры.

При имплантации вводится с помощью вшивания таблеток в подкожную жировую клетчатку (0,8 г) по специальной методике лечения алкоголиков. Это делается следующим образом:

  • проводят дезинфекцию и обезболивание участка имплантации;
  • делается небольшой надрез (5-6 мм) в левой подвздошной области;
  • раздвигают подкожную клетчатку и вставляют две таблетки на глубину 4 мм;
  • еще 4 раза повторяют эти действия, чтобы уложить все 8 таблеток крестообразно под надрезом;
  • на надрез накладывают шов и стерильную повязку.

Порошок можно растворить в спирте и сделать инъекцию нужного количества подкожно, правда, укол дисульфирам применяется пока редко.

С большой осторожностью надо применять лекарство, если у пациента обнаружена почечная недостаточность, болезни печени или дыхательных путей. Для предотвращения беременности, которая нежелательна в период лечения дисульфирамом, надо применять надежные контрацептивные средства.

Противопоказания к применению

Запрещается выписывать дисульфирам в следующих ситуациях:

  • различные заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • гиперчувствительность;
  • тиреотоксикоз;
  • атеросклероз;
  • аневризма аорты;
  • гипертензия артериальная (первой и второй степени);
  • глаукома и развитие неврита зрительных окончаний;
  • туберкулез;
  • различные болезни легких с выделением крови;
  • бронхиальная астма;
  • эмфизема легких;
  • различные поражения слизистой оболочки желудка и кишок;
  • язвенные проявления в пищеварительном тракте;
  • обнаружение у пациента злокачественных опухолей;
  • развитая недостаточность почек;
  • припадки эпилепсии;
  • заболевания нервного или психического характера;
  • сахарный диабет;
  • применение при лечении одновременно с дисульфирамом таких лекарств, как изониазид, фенитоин и метронидазол;
  • запрещено применение лекарств, имеющих в своем составе этанол (этот запрет действует в течение суток после использования дисульфирама);
  • употребление напитков, содержащих алкоголь;
  • при повышенной чувствительности к препарату;
  • при беременности или в период лактации.

Осторожность при использовании препарата и особые рекомендации

Осторожность должна быть проявлена, если пациент старше 60 лет или у него начальная стадия язвы двенадцатиперстной кишки, обнаружен эндартериит или нарушения в снабжении кровью мозговых полушарий. Перед проведением имплантации желательно провести больному курс для его постепенного отучения от спирта.

Если после использования препарата у больного возникла полиневропатия, то ее симптомы можно снять, давая пациенту витамины группы В, а также путем снятия имплантации.

При одновременном применении антикоагулянтов есть опасность появления кровотечения у больного, поэтому необходим контроль состояния больного и своевременная корректировка доз.

При тяжелых формах алкогольной зависимости до применения препарата надо вывести токсины из организма больного, иначе возможны судороги, нарушение деятельности сердца и затрудненность дыхания.

https://www..com/watch?v=RvQg3UzhhfE

Возможность передозировки и взаимодействие с другими препаратами

При передозировке у больных проявляются такие симптомы:

  • невралгические обострения различных типов;
  • коллапс.

Для их снятия надо принять меры по восстановлению и поддержке функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Рассматриваемый препарат производит усиление токсического воздействия следующих лекарств:

  • варфарин;
  • антипирин;
  • фенитоин;
  • диазепам;
  • хлордиазепоксид.

Дисульфирам усиливает окислительные свойства рифампицина, а также оказывает влияние на метаболизм морфина и амфитамина.

Применение этого препарата возможно только под присмотром лечащего врача. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением – это может вызвать плачевные результаты, вплоть до смертельного исхода.

Оцените

48

ВНИМАНИЕ! Информация, опубликованная в статье, носит исключительно ознакомительный характер и не является инструкцией к применению. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом!

Источник: https://boduna.net/alkogolizm/lechenie/disulfiram-depo.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.