Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги

Содержание

Эффективность и преимущества Бараклюда при гепатите В

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги

У многих больных и даже врачей нередко возникает вопрос, действительно ли необходимо назначать противовирусные препараты при гепатите В, какое средство наиболее целесообразно применять и как долго нужно лечить острый и хронический гепатит.

Проблеме эффективной терапии вирусного гепатита В уделяется значительно меньшее внимание, чем форме С, но это не сказывается на ее значимости.

Нередко возникает необходимость противовирусного лечения не только хронического, но и острого гепатита В. Применение интерферона и его вариантов далеко не всегда приносит положительный результат.

Таблетки «Бараклюд» — один из вариантов современного лечения вирусного гепатита В.

Сложность лечения болезни

Возбудитель вирусного гепатита В отличается определенными свойствами, которые могут нанести непоправимый вред печени больного. Возможность перехода острой формы гепатита В в хроническую определяется особенностями иммунного ответа человека и вирулентностью вируса. Затяжное течение острого гепатита В требует назначения противовирусного препарата, каким является Бараклюд.

Хронический гепатит В характеризуется неконтролируемым и непрогнозируемым течением, даже небольшое по продолжительности заболевание (до 10 лет) может трансформировать печеночную ткань в соединительную. То есть хроническое воспаление печени перетекает в фиброз, далее – в цирроз, а также возможно развитие гепатоцеллюлярной карциномы.

Особенная проблема – это сочетанное поражение несколькими вирусами, например, В и D. Такая комбинация оказывает взаимное утяжеляющее влияние, процессы фиброза и цирроза развиваются значительно быстрее, чем при инфицировании только одним вирусом.

Состав и механизм воздействия

Препарат «Бараклюд» содержит основное действующее вещество Энтекавир. Это биологическое соединение представляет собой аналог гуанозина (один из главных нуклеозидов). В человеческом организме превращается в активный трифосфат, который характеризуется длительным периодом полувыведения. Трифосфат является конкурентом другого нуклеозида в плане активности вирусной полимеразы.

Эта действующая субстанция блокирует синтез положительной цепи ДНК вируса, обратную транскрипцию информации с иРНК, прайминг полимеразы HBV. Таким образом, противовирусный механизм действия Энтекавира заключается в прекращении образования новых копий вируса и последующей полной элиминации возбудителя.

Действующее вещество Энтекавира длительно сохраняется в тканях, его период полувыведения позволяет использовать таблетки однократно в течение суток. Важным преимуществом для больных с воспалением печени является отсутствие биотрансформации в печени. Метаболиты Энтекавира выводятся преимущественно почками.

Клиническая эффективность и форма выпуска

Препарат «Бараклюд» выпускается только в таблетированной форме. Дозировка может быть 0,5 мг или 1,0 мг действующего вещества, вспомогательные ингредиенты обеспечивают стабильность лекарственной формы. Один блистер содержит 10 таблеток «Бараклюда», в упаковке 3 блистера.

Исследования эффективности применения Энтекавира в таблетках продемонстрировали положительные результаты. Для «Бараклюда» типично значительно меньшее количество побочных эффектов, чем для Ламивудина или Телбивудина. Еще одно важное преимущество – именно к Бараклюду практически не вырабатывается устойчивость, в отличие от других противовирусных средств.

Показания к назначению

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

  • острый с затяжным или тяжелым течением;
  • хронический впервые выявленный;
  • леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
  • в сочетании с дельта – инфекцией;
  • в сочетании с ВИЧ – инфекцией.

Конкретную схему применения Бараклюда, длительность его приема, возможность и необходимость сочетания с другими препаратами противовирусной группы может определить только специалист (инфекционист или гастроэнтеролог).

Схема применения

Другие препараты для лечения гепатита В с Энтекавиром легко сочетаются, однако, главная составляющая – это этиотропная терапия, направленная на подавление репликации и уничтожение вируса. Для этого могут применяться таки группы лекарственных средств (как отдельно, так и в комбинации):

  • стандартный вариант интерферона (ИФН) по 5 миллионов единиц каждый день или двойная доза ИФН (10 миллионов единиц) через день;
  • ИФН продолжительного действия (пегилированные ИФН), которые вводятся всего лишь 1 раз в неделю в стандартной дозировке (180 мг);
  • нуклеозидные лекарства, в том числе и Бараклюд (Энтекавир).

Оригинальный препарат и аналоги Бараклюда назначаются пациенту для ежедневного приема в дозировке 0,5 мг, если это первый эпизод лечения, и в дозировке 1 мг, если ранее были попытки терапии другими средствами.

Особенностью терапии хронического гепатита В является большая продолжительность. Современные протоколы и инструкция по применению Бараклюда указывают срок не менее 48 недель, в некоторых ситуациях требуется пожизненная терапия.

  1. При HBe-негативном варианте хронического гепатита В ИФН любой применяется на протяжении 48 недель, после наступления сероконверсии (появлении HBe – антител) продолжается терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом). Существует также схема пожизненного применения аналогов нуклеозидов или до момента появления HBs-антител.
  2. При HBe-позитивном варианте гепатита В назначается или аналог нуклеозида или ИФН Пегилированный или стандартный ИФН применяется на протяжении 48 недель (в случае быстрой положительной динамики или плохой переносимости возможно сокращение до 24 недель). Терапия аналогами нуклеозидов (в том числе и Бараклюдом) продолжается также долго.

В настоящее время не проводились масштабные исследования сравнительной клинической эффективности аналогов нуклеозида и интерферонов, известны только результаты применения отдельных групп пациентов.

Результаты лечения стандартным или пегилированным ИФН такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия30%3%
биохимический ответ(нормализация печеночный проб)25%63%
вирусологический ответ(отсутствие репликации вируса)38%39%

Результаты лечения нуклеозидным аналогом, в том числе и Бараклюдом, такие:

показательHBe-позитивныйHBe-негативный
сероконверсия21%31%
биохимический ответ(нормализация печеночный проб)68%78%
вирусологический ответ(отсутствие репликации вируса)67%90%

Приведенные данные наглядно демонстрируют преимущества Бараклюда. Некоторые специалисты предлагают сочетанные схемы применения ИФН и аналога нуклеозида для повышения эффективности лечения. Отзывы о результатах такой терапии пока немногочисленны.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Энтекавир может навредить человеку с повышенной чувствительностью к любым компонентам препарата, с врожденной непереносимостью лактозы или дефицитом фермента лактазы. Не изучены побочные действия и переносимость Энтекавира у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

Побочные эффекты у беременных и кормящих пациенток также не изучались, поэтому использование Бараклюда возможно только в случае крайней необходимости, если потенциальный риск для плода важен меньше, чем самочувствие пациентки.

Наиболее часто пациенты отмечают побочные эффекты:

  • со стороны пищеварительного канала (тошнота, диарея, рвота);
  • общую слабость;
  • ухудшение показателей периферической крови.

У некоторых пациентов отмечается повышение активности трансаминаз как на фоне продолжающейся терапии или после ее завершения.

Случаи передозировки Бараклюда единичные. При проведении целенаправленных исследований существенного изменения состояния у пациентов не отмечалось.

Ориентировочная стоимость лечения

Учитывая большую продолжительность лечения хронического гепатита В, многих пациентов волную цена препарата. Заменители существуют, но очень важно ориентироваться не только на низкую стоимость. Слишком низкая цена может быть признаком подделки или низкой эффективности препарата. Известные генерические варианты: Энтекавир, Элгравир и другие.

Стоимость оригинального Бараклюда (дозировка 1мг) колеблется в пределах 11500-12000 рублей за упаковку, то есть за 1 месяц лечения (4 недели). Индийский или российский аналог стоит значительно меньше, но целесообразность его применения нужно обсудить с лечащим врачом.

Лечение гепатита В аналогами нуклеозидов – задача длительная, но выполнимая. Соблюдение длительности терапии значительно повышает ее результативность.

Источник: https://ogepatite.ru/b/baraklyud-instruktsiya-analogi.html

Бараклюд – официальная инструкция по применению

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги

Entecavir в настоящее время выпускается в виде таблеток, которые покрыты тонкой белой оболочкой. По виду они двояковыпуклые, капсуловидной формы. На срезе лекарство имеет белое ядро.

В 1 таблетке препарата присутствует:

  • 1 мг главного действующего вещества – энтекавира;
  • 1,06 мг моногидрата энтекавира.

К вспомогательным веществам препарата относятся (их дозировка указана в 1 таблетке):

  • 16 мг кросповидона;
  • 2 мг стеарата магния;
  • 10 мг повидона;
  • 108,94 мг моногидрата лактозы.

Благодаря такому внутреннему составу таблеток обеспечивается их мощное противовирусное действие.

В составе плёнки, которая представляет собой оболочку лекарства, находится:

  • 2,4 мг диоксида титана;
  • 0,12 мг полисорбата;
  • 1,08 мг макрогола;
  • 8,4 мг гипромеллозы.

Выпускается лекарство в нескольких видах упаковки, от которой зависит количество таблеток:

  • 10 штук в одной ячейковой упаковке – их содержится 3 в пачке;
  • 10 штук в одной ячейковой упаковке – их в одной пачке 6 штук;
  • 30 таблеток, находящихся в полимерной банке;
  • 60 штук, находящихся в полимерной банке.

В зависимости от вида заболевания, врач назначает приём Энтекавира – от срока приёма таблеток зависит, сколько штук в пачке лучше приобрести. К примеру, если курс лечения составляет 7-10 дней, понадобится купить небольшую картонную упаковку. Если же больному назначена комплексная терапия гепатита, протекающего в хронической форме, то покупать лучше сразу большую пачку.

Из-за того, что в составе лекарства находится много вспомогательных веществ, самостоятельно принимать Энтекавир запрещено, так как это может ухудшить состояние здоровья и усугубить течение излечиваемого заболевания.

Фармакологическое действие лекарства и фармакокинетика Энтекавира

Данное противовирусное лекарство считается схожим по действию с аналогом нуклеозида гуанозина, который наделён мощной активностью с полимеразой гепатита В. Иными словами, препарат оказывает губительное действие на вирус-возбудитель заболевания, уничтожая его при помощи отрицательного влияния на белковую систему патогенного микроорганизма.

После приёма Энтекавира его активный компонент образует трифосфаты, которые способны обитать в клетках поражённого органа на протяжении 15 часов. Таким образом, главное вещество лекарства будет постоянно присутствовать в печени, что обеспечит эффективное уничтожение патогенной микрофлоры.

Наличие концентрации препарата внутри клеток связывается с внеклеточным уровнем Энтекавира, который также способен накапливаться в тканях организма. Помимо уничтожения белковой структуры вируса, при течении гепатита В в запущенной форме лекарство способно перестраивать ДНК вируса, тем самым делая его безвредным для организма.

Для достижения положительного результата лечения требуется регулярно принимать Энтекавир, так как его концентрация постоянно должна присутствовать в организме. Делается это строго по инструкции, поскольку передозировка не окажет положительного действия на организм и скорое лечение заболевания.

У здорового человека (кроме заболевания печени), всасывание главного вещества в кровяное русло достаточно быстрое – уже через 30-90 минут его удастся обнаружить в плазменной части крови. При регулярном приёме лечебного средства равновесие главного активного компонента достигается через 6-10 суток – в итоге его уровень будет стабилен до конца комплексной терапии.

При приёме препарата 2 раза в сутки количество главного вещества увеличивается в 2 раза:

  • количество Cmax в плазме крови при приёме Энтекавира составляет 4,2 нг на мл крови;
  • уровень Cmin в кровяной плазме составляет 0,3 нг/мл.

Такой уровень активных компонентов достигается, если человек примет дозу от 0.1 до 1 мг.

Если принимать Энтекавир в дозировке 500 мкг вместе с жирной пищей, можно заметить минимальную задержку всасывания препарата в плазму крови. Это же явление наблюдается в том случае, если пища, принимаемая больным, не содержит жиров. Объясняется это тем, что жиры несколько позже проникают в печень, где происходит их расщепление, чем легкоусвояемые элементы.

Если принимать лечебное средство на голодный желудок, всасывание активного компонента в русло крови происходит на протяжении 40 минут. Приём лекарства вместе с пищей вызывает его усвоение на протяжении 1-1,5 часа.

Vd препарата показывает, что он превышает объём жидкости в организме – это показывает, что лекарство хорошо проникает в ткани. Это обеспечивает более эффективное лечение заболеваний печени. Также препарат не способен выводить жидкость из организма, что считается его несомненным преимуществом.

Связывание главного вещества лекарства с белками, присутствующими в крови человека, составляет 13%.

Энтекавир нельзя назвать субстратом, относящимся к системе P450. Благодаря этому, после введения лекарства в организм окисленные метаболиты не определяются в организме, а сульфаты и глюкурониды присутствуют в нём в небольшом количестве.

Выводится лекарственное средство из организма больного через почки. В моче человека его концентрация составляет 62-73% дозы.

При этом клиренс почек, из-за проникновения в парный орган элементов препарата, не вызывает увеличения или понижения его показателей – данный уровень будет варьироваться в пределе 360 до 471 мл/мин, что считается нормальным и безопасным показателем для здоровья человека.

Показания к приёму препарата, противопоказания и побочные действия Энтекавира

Применение лекарственного средства возможно в следующих случаях:

  • течение гепатита В в хронической форме, при котором наблюдается вирусная репликация, а также увеличение показателей АСТ и АЛТ;
  • течение фиброза в запущенной стадии;
  • воспалительные процессы, протекающие в печени;
  • поражение органа декомпенсированного типа.

При иных формах гепатита препарат не будет оказывать лечебного действия, поэтому врачу придётся подбирать другое лекарственное средство.

К побочным действиям Энтекавира относится (при их выявлении прекращать приём таблеток не нужно, так как это временная реакция организма на проникающее в него лекарственное средство):

  1. Пищеварительная система. Больной может заметить тошноту, которая переходит в рвоту, диарею или диспепсию. Иногда возможно увеличение активности трансаминаз, что не лучшим образом сказывается на состоянии здоровья больного.
  2. Нервная система. Чаще всего больные могут заметить частую и беспричинную утомляемость и боли в голове. Редко наблюдается сонливость, головокружение и инсомния (бессонница).
  3. Иммунитет. Возможно развитие анафилактоидной реакции, что не лучшим образом сказывается на самочувствии человека.
  4. Подкожная клетчатка и кожный покров. Иногда проявляется сыпь и алопеция, которые пропадают через несколько дней после регулярного приёма лекарства.
  5. Обмен веществ. В случае декомпенсированного заболевания печени больной может заметить боль в брюшине, одышку, резкое и беспричинное снижение веса. Также это состояние характеризует учащённое дыхание и слабость в мышцах.

Источник: https://yazdorov.win/pechen-i-zhelchnyj-puzyr/baraklyud-ofitsialnaya-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Бараклюд аналоги и цены

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги
У нижеперечисленных аналагов Бараклюд совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Состав: энтекавир

  • Викейра Пак

    25 предложений по цене от 16,000.00 до 201,699.00 руб

  • Ацикловир

    5857 предложений по цене от 10.00 до 414.00 руб

  • Ацикловир Гексал

    565 предложений по цене от 68.00 до 161.00 руб

  • Ацикловир-Акри

    954 предложения по цене от 27.00 до 85.00 руб

  • Зовиракс

    1958 предложений по цене от 157.00 до 1,785.00 руб

  • Ацикловир-Акрихин

    1493 предложения по цене от 27.00 до 287.00 руб

  • Ацикловир Озон

    897 предложений по цене от 22.00 до 211.00 руб

  • Ребетол

    220 предложений по цене от 4,356.00 до 4,954.00 руб

  • Девирс

    213 предложений по цене от 459.00 до 839.00 руб

  • Рибавирин Канон

    2 предложения по цене от 283.00 до 650.00 руб

  • Цимевен

    51 предложение по цене от 1,406.00 до 1,774.00 руб

  • Фамвир

    1049 предложений по цене от 1,360.00 до 6,313.00 руб

  • Валтрекс

    617 предложений по цене от 1,142.00 до 1,799.00 руб

  • Валвир

    1068 предложений по цене от 663.00 до 3,057.00 руб

  • Валцикон

    177 предложений по цене от 1,330.00 до 2,258.00 руб

  • Вальцит

    27 предложений по цене от 21,400.00 до 40,010.00 руб

  • Цивалган

    65 предложений по цене от 10,116.00 до 95,550.00 руб

  • Ремантадин

    323 предложения по цене от 48.00 до 341.00 руб

  • Римантадин

    1284 предложения по цене от 35.00 до 464.00 руб

  • Римантадин Актитаб

    332 предложения по цене от 87.00 до 180.00 руб

  • Римантадин Авексима

    248 предложений по цене от 64.00 до 124.00 руб

  • Ретровир

    21 предложение по цене от 585.00 до 9,600.00 руб

  • Азимитем

    8 предложений по цене от 618.00 до 1,032.00 руб

  • Зидовудин-АЗТ

    36 предложений по цене от 312.00 до 585.00 руб

  • Зеффикс

    72 предложения по цене от 1,450.00 до 1,736.00 руб

  • Ламивудин

    31 предложение по цене от 286.00 до 601.00 руб

  • Зиаген

    1 предложение по цене от 19,250.00 до 19,250.00 руб

  • Олитид

    1 предложение по цене от 1,500.00 до 1,500.00 руб

  • Абакавир-АВС

    18 предложений по цене от 1,373.00 до 1,373.00 руб

  • Виреад

    6 предложений по цене от 7,250.00 до 18,900.00 руб

  • Тенвир

    1 предложение по цене от 6,240.00 до 6,240.00 руб

  • Тенофовир-ТЛ

    2 предложения по цене от 1,000.00 до 1,100.00 руб

  • Тенофовир

    24 предложения по цене от 147.00 до 4,990.00 руб

  • Себиво

    2 предложения по цене от 7,400.00 до 15,000.00 руб

  • Стокрин

    5 предложений по цене от 4,300.00 до 29,900.00 руб

  • Эфавиренз

    1 предложение по цене от 900.00 до 900.00 руб

  • Интеленс

    3 предложения по цене от 15,435.00 до 56,500.00 руб

  • Эдюрант

    1 предложение по цене от 15,500.00 до 15,500.00 руб

  • Тамифлю

    317 предложений по цене от 1,050.00 до 1,368.00 руб

  • Дизаверокс

    5 предложений по цене от 1,400.00 до 1,897.00 руб

  • Кивекса

    36 предложений по цене от 3,175.00 до 4,633.00 руб

  • Трувада

    21 предложение по цене от 8,790.00 до 15,300.00 руб

  • Эвиплера

    25 предложений по цене от 11,300.00 до 30,166.00 руб

  • Калетра

    56 предложений по цене от 4,428.00 до 7,600.00 руб

  • Амизон

    1 предложение по цене от 335.00 до 335.00 руб

  • Кагоцел

    1146 предложений по цене от 218.00 до 684.00 руб

  • Панавир

    571 предложение по цене от 125.00 до 1,060.00 руб

  • Ферровир

    340 предложений по цене от 1,329.00 до 3,485.00 руб

  • Арпефлю

    776 предложений по цене от 60.00 до 480.00 руб

  • Йодантипирин

    272 предложения по цене от 390.00 до 690.00 руб

  • Изопринозин

    1839 предложений по цене от 516.00 до 2,900.00 руб

  • Нормомед

    1050 предложений по цене от 396.00 до 1,659.00 руб

  • Гроприносин

    1010 предложений по цене от 276.00 до 1,929.00 руб

  • Исентресс

    60 предложений по цене от 2,134.00 до 28,393.00 руб

  • Целзентри

    5 предложений по цене от 11,300.00 до 77,900.00 руб

  • Альтабор

    5488 предложений по цене от 80.00 до 8,750.00 руб

  • Протефлазид

    2 предложения по цене от 3,950.00 до 6,890.00 руб

  • Энгистол

    539 предложений по цене от 375.00 до 748.00 руб

  • Ингавирин

    1282 предложения по цене от 387.00 до 836.00 руб

  • Тивикай

    16 предложений по цене от 7,000.00 до 12,100.00 руб

  • Арбидол

    3554 предложения по цене от 69.00 до 1,130.00 руб

  • Арбидол Максимум

    346 предложений по цене от 472.00 до 660.00 руб

  • Даклатасвир

    1 предложение по цене от 4,280.00 до 4,280.00 руб

  • Софосбувир

    2 предложения по цене от 13,630.00 до 19,210.00 руб

  • Иммунофлазид

    предложения не найдены

Все аналоги Бараклюд представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Источник: https://www.poisklekarstv.com/baraklyud/analogi

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги
Аналоги, статьи

(entecavir | энтекавир)

Регистрационный номер:

ЛСР-000035

Торговое название: БАРАКЛЮД®

Международное непатентованное название:

энтекавир

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

6Н-пурин-6-он

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг – таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусное средство.

Код АТХ: J05AF10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов.

Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”.

Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа.

При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой “концентрация – время” (AUC).

Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

– компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

– декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

– Детский возраст до 18 лет.

– Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина

Источник: https://medi.ru/instrukciya/baraklyud_1785/

Таблетки бараклюд — инструкция по применению, аналоги, отзывы

Бараклюд – официальная инструкция по применению, аналоги

Препарат бараклюд® является высокоэффективным противовирусным средством, применяемым для лечения хронического гепатита В.

Основное действующее вещество препарата — энтекавир, относится к нуклеозидным гуанозиновым аналогам. Средство блокирует рост и размножение вирусов гепатита В.

Бараклюд® может применяться для лечения хронического гепатита В у взрослых и детей старше 16-ти лет.

Бараклюд® — инструкция по применению

Основа препарата – энтекавир, который широко применяется для терапии гепатита В.

У препарата есть несколько несомненных преимуществ:

  • он предотвращает дальнейшее разрушение клеток печени и прогрессирование ее цирроза;
  • быстро всасывается в ткани и хорошо распределяется в паренхиме печени;
  • хорошо переносится и имеет высокий профиль безопасности – отзывы после приема лекарства бараклюд положительные;
  • резистентность развивается очень медленно, в течение 2-х лет.

Производителем бараклюд является фармацевтическая компания, зарегистрированная в США – BRISTOL-MYERS SQUIBB Company®.

Антибиотик или нет?

Бараклюд® не является антибиотиком. Он оказывает ингибирующее действие только на вирус гепатита В.

Препарат является новым лекарственным средством из группы аналогов нуклеозида гуанозина, с более мощным действием на компоненты вируса. Препарат оказывает влияние выборочно, только на вирус гепатита В (HBV), не затрагивая здоровые клетки.

Попадая в организм, трансформируется в трифосфат, который не позволяет реплицироваться новым вирусным частицам, купируя дальнейшее распространение вируса в здоровые ткани печени.

Фармакологическая группа

Относится к клинико-фармакологической группе противовирусных средств прямого действия, назначаемых для лечения гепатита В. Активное действующее вещество влияет как ингибитор на все три стадии полимеразы вирусной частицы – прайминг полимеразы вируса, обратная транскриптаза негативной нити РНК и ДНК позитивной нити.

Всасывается препарат от 30 минут до 1,5 часов, в течение этого времени уже начинают регистрировать пиковые уровни концентраций лекарства в плазме.

Бараклюд® выводится почками, в неизменном виде выделяется 62-73% принятого препарата.

Состав бараклюд®

Лекарственное средство изготавливается в двух дозировках:

  • В одной таблетке содержится 500 мкг действующего вещества энтекавир.
  • Таблетка содержит 1 мг активного компонента энтекавир.

Дополнительно в каждой таблетированной форме содержатся вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, краситель.

Форма выпуска бараклюд®

Препарат Бараклюд® выпускается в таблетках, полностью покрытых пленочной облаткой белого цвета, таблетка имеет форму треугольника, с гравировкой «BMS» с одной стороны и «1611» с другой.

Фото упаковки бараклюд® (энтекавир) 30 таблеток по 0,5 мг покрытых пленочной оболочкой

Упаковка – блистер, картонная пачка,№ 30.

Рецепт на латинском языке

Дозировка 0,5 мгRp.: Baraclydi 0,5 mg

D.t.d. № 30 in tab.

S. по 1 таб. раз в сутки.

Для дозировки 1 мгRp.: Baraclydi 1 mg

D.t.d. № 30 in tab.

S. по таблетке 1 раз сутки.

Показания к применению бараклюд®

Согласно нозологической классификации (МКБ-10) медикамент применяют для лечения хронического вирусного гепатита В с дельта и без дельта агента, с компенсированным и декомпенсированным поражениями печени.

Препарат применяется при наличии признаков вирусной репликации и повышения АЛТ или АСТ либо при наличии гистологических критериев воспалительного поражения печени.

Противопоказания к применению

Существует ряд ограничений в применении:

  • детский возраст – до 18 лет (при необходимости, Бараклюд® может назначаться пациентам старше 16-ти лет);
  • повышенные показатели чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, а также наличие синдрома мальабсорбции.

Читайте далее: Все самые эффективные современные противовирусные препараты

Общие указания

Принимать перорально натощак (за два часа до или после еды), чтобы максимально уменьшить возможность появления побочных реакций.

При этом следует соблюдать меры предосторожности, при прохождении курса терапии риск передачи инфекции не уменьшается.

Можно ли делить таблетку бараклюд® 1 мг на 2?

Пациенты часто задаются таким вопросом. Ответ: нет. Следует проглатывать таблетку целиком, так как она находится в кишечнорастворимой оболочке.

Разжевывание или деление таблетки уменьшает терапевтический эффект и может резко отрицательно сказаться на состоянии ЖКТ больного.

Указания для определенных категорий пациентов

При компенсированном поражении печени, пожилым пациентам и больным с печеночной недостаточностью следует принимать 500 мкг один раз в сутки.

Если в анамнезе была выявлена резистентность к ламивудину, то может возникнуть резистентность к бараклюду. В этом случае дозировка корректируется, и лекарство бараклюд® принимают 1 мг в сутки.

При декомпенсированных поражениях печени – суточная доза 1 мг. Из-за возможности развития лактоацидоза и сопутствующих специфических патологий почек, следует уделить особое внимание результатам лабораторных исследований на активность ферментов печени, концентрацию молочной кислоты и креатинина в крови.

При почечной недостаточности нужно следить за клиренсом креатинина, при его снижении до 50 мл/мин и ниже требуется коррекция дозы, ее подбирает специалист.

Пациенты с ВИЧ-инфекцией не получающие антиретровирусное лечение – не рекомендуется применять энтекавир, так как может возникнуть устойчивость вируса ВИЧ к атиретровирусным препаратам.

Больные, перенесшие трансплантацию печени – необходим тщательный контроль работы почек, тем более при совместном применении с иммунодепрессантами.

Сроки терапии

Длительность применения нуклеозидных аналогов определяется HBe-статусом больного на фоне проводимой терапии. Если удалось достигнуть сероконверсии, то лучше продолжить лечение дальше в течение 48 недель, далее если статус сохраняется, возможна отмена препаратов.

Если же сероконверсия не достигнута, то лечение продолжается неопределенный срок, так как отмена медикаментов может привести к обострению заболевания.

При длительном лечении нужно исследовать уровень сывороточной ДНК HBV на 24 неделе, чтобы понять выработалась резистентность к энтекавиру, если он определяется как низкий, то лечение продолжают.

Курс лечения бараклюдом® определяется строго индивидуально в зависимости от нескольких показателей определяющих состояние больного, все решения принимает лечащий врач.

Побочные эффекты бараклюд®

Все возможные побочные эффекты представлены в таблице.

Органы и системы со стороны, которых возможны негативные реакцииОписание реакции организма
ПищеварительнаяТошнота, рвота, размягченный или жидкий стул, диспепсия.
Центральная нервная системаЧасто – головные боли, чувство повышенной утомляемости.

Редко – головокружение, нарушение режима сна и бодрствования.

ИммуннаяПсевдоаллергические реакции при первом попадании препарата в организм.
Кожные покровыВысыпания, алопеция.
ПеченьПовышенная активность трансаминаз
Обмен веществОщущение общей усталости, боли в области живота, одышка, частота дыхания повышена, слабость в мышцах.
Декомпенсированные патологии печениУ данной категории регистрировалось снижение концентрации бикарбоната в крови, активность липазы возрастает в 3 раза по сравнению с нормальными показателями, снижается уровень тромбоцитов, концентрации билирубина увеличены в 2 раза от нормы.
Принимать медикамент нужно сразу после гемодиализа.

Бараклюд® и беременность

Полноценные клинические исследования in vitro не проводились. Есть общая рекомендация, которую стоит придерживаться – применение возможно только тогда, когда ожидаемая польза больше, чем возможный вред.

При терапии с применением бараклюда® кормление грудью прекращают, проникновение компонентов медикамента в молоко не изучено.

Совместимость бараклюд® с алкоголем

Основой немедикаментозной терапии гепатитов является отказ от приема спиртных напитков и строгое соблюдение диеты.

Если пациент хочет компенсировать свое состояние, повысить длительность и качество жизни, то он будет соблюдать диету, отказываться от вредных привычек и вести здоровый образ жизни.

Употребление алкоголя способствует развитию и прогрессированию цирроза печени, а также резко снижает эффективность лечения.

В связи с этим, Бараклюд® и алкоголь абсолютно не совместимы.

Бараклюд® – аналоги российского производства

Существуют аналоги, которые производят в России, это:

  • Тенофовир®— его производят несколько предприятий: Фармасинтез®, Технология лекарств®, Нанолек, ИИХР®. В зависимости от производителя меняется немного торговое название.
  • Элгравир® – имеет такую же химическую формулу, что и оригинальный препарат. Это абсолютный российский аналог бараклюда, выпускается в таких же дозировках 1,0 мг и 0,5 мг.

На международном фармацевтическом рынке представлены еще несколько дженериков:

  • Виреад® (Канада, Германия),
  • Задаксин® (Китай),
  • Пегасис® и Себиво® (Швейцария),
  • Интрон А (Ирландия).

Несколько аналогов бараклюда®, произведенных в Индии – Тенофовир®, Тенвир®, X-VIR.

Что лучше,бараклюд® или тенофовир®?

Ответить на вопрос однозначно сложно, все зависит от течения болезни, скорости появления резистентности на активные действующие вещества, динамики состояния пациента во время лечения и индивидуальной переносимости.

Тенофовир® – это аналог бараклюда, поэтому действие препарата на вирус и организм больного схожи по своим побочным действиям и фармакодинамике. Если на вирус уже не действует бараклюд®, то стоит сменить препарат на тенофовир и наоборот. Таким образом, можно достичь максимального терапевтического эффекта.

Стоит помнить, что назначает препарат врач, и только он способен оценить влияние лекарственного средства на вирус и конкретный организм определенного пациента, поэтому придерживаться назначенной схемы терапии – это самое верное решение.

Читайте далее: Инструкция к тенофовиру® с аналогами и отзывами

Что лучше,бараклюд® или виреад®?

Активный действующий компонент лекарственного средства Виреад® – это тенофовир. Отличает этот аналог, то, что производится он в Швейцарии и уровень цены у него выше.

Краткое сравнение тенофовира® и бараклюда® дано в разделе выше.

ВАЖНО! Все решения о назначении тех или иных препаратов не должны приниматься самостоятельно больным.

Отзывы о бараклюде®

Бараклюд® является новым средством применяемым в консервативной терапии гепатита В.

Лечение аналогами нуклеозида – это длительный процесс, поэтому изменение схем терапии, комбинирование препаратов, применение дженериков, все должно быть направлено на наступление ремиссии.

Главное нужно следовать рекомендациям врача и вести здоровый образ жизни, тогда выздоровление наступит быстрее, а риск развития осложнений будет сведен к минимуму.

Читайте далее: Когда можно принимать антибиотики и противовирусные одновременно?

Источник: https://lifetab.ru/tabletki-baraklyud-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.